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据海特生物官微消息,海特生物旗下的汉瑞药业(荆门)研发了非肽 GLP-1受体激动剂 Orforglipron 的关键片段 HR2331-M06。
Lilly 团队经过大量的研究开发出了可工业化的 HR2331-M04(CAS:3047292-99-6)工艺路线:HR2331-M04关键中间体经过多道反应,最终合成关键的 HR2331-M06片段。
HR2331-M06段手性控制的关键是如何控制 HR2331-M04步骤中所产生的非对映异构体杂质 ent-M04。海特生物经过大量的研究,找到了最佳的控制策略,非对映异构体在反应中得到了有效控制(小于1.5%),工艺的稳定性得到了很大的改善,实现了中试放大。

